一、生物半衰期：

表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其t1/2小;代谢慢、排泄慢的药物，其t1/2大。

公式：t1/2=0.693/k

举例

某药按一级速率过程消除，消除速度常数K=0.095h-1，则该药半衰期t1/2为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

答案：B

解析：t1/2=0.693/k，直接带入数值计算，t1/2=0.693/0.095h-1=7.3h.

二、表观分布容积：

是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V” 表示。可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

公式：V=X/C

式中，X 为体内药物量，V 是表观分布容积，C 是血药浓度。

举例

静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是：

A.0.25L

B.2.5L

C.4L

D.15L

E.40L

答案：C

解析：V=X/C，直接带入数值计算，V=60/15=4L.

三、稳态血药浓度：

静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。用 Css表示。

公式：Css=k0/kV

四、负荷剂量：

在静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度的差距很大，药物的半衰期如大于0.5小时，刚达稳态的95%，就需要2.16小时以上。为此，在滴注开始时，需要静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近 Css，继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量。

公式：X0=CssV

举例

注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/Kg.体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为A.1.25g(1瓶)

B.2.5g(2瓶)

C.3.75g(3瓶)

D.5.0g(4瓶)

E.6.25g(5瓶)

答案：C

解析：

五、负荷剂量：

X0=CssV=0.1g/L×0.5L/Kg×60Kg=3.0g.

3×1.25=3.75g.

六、生物利用度：

是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。受试者分别给予试验制剂与参比制剂后，测定血药浓度，估算生物利用度。也就是试验制剂(T) 与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

相对生物利用度：

公式：F=AUCT/AUCR×100%

绝对生物利用度：

公式：F=AUCT/AUCiv×100%

例题

对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉注射和口服给药的AUC分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

A.相对生物利用度为55%

B.绝对生物利用度为55%

C.相对生物利用度为90%

D.绝对生物利用度为90%

E.绝对生物利用度为50%

答案：D

解析：当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。绝对生物利用度36/40×100%=90%

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