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《药二》考点：大环内酯类抗菌药物
| 考点 | 内容 |
| 药理作用 | ①本类药物在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。 ②抗菌谱：G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌，对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性 |
| 作用机制 | 抑制细菌蛋白质的合成（结合点：50S亚基） |
| 作用特点 | ①我国肺炎链球菌对红霉素的耐药率高； ②红霉素属于短PAE，且t1/2短的时间依赖型； ③克拉霉素及阿奇霉素具有长PAE和t1/2 |
| 药物相互作用 | ①与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。 ②与其他肝毒性药合用可能增强肝毒性，大剂量应用或与耳毒性药合用，尤其肾功能不全者，可能增加耳毒性。 ③红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戍酸、芬太尼；阿司咪唑、特非那定、西沙必利、环孢素、地高辛、华法林、茶碱类、洛伐他汀、咪达唑仑、三唑仑、麦角胺、双氢麦角胺等合用，可增加上述药的血浆浓度。 ④阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间 |
| 典型不良反应 | 胃肠道反应、肝毒性、耳毒性、心脏毒性（Q-T间期延长） |
| 禁忌 | ①对本类药过敏者。 ②部分心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者 |
《药二》历年考题举例
关于大环内酯类抗菌药物与其他药物相互作用的说法，正确的有( )
A.红霉素可抑制肝药酶活性，与环孢素合用可增加环孢素的血药浓度
B.克拉霉素为肝药酶抑制剂,与华法林合用可增强华法林的抗凝活性
C.阿奇霉素与氟喹诺酮类药物合用，可增加Q-T间期延长的风险
D.琥乙红霉素与辛伐他汀合用，可增加肝毒性
E.大环内酯类杭菌药物与林可霉素合用可产生协同作用
【答案】ABCD
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